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1．研究背景3-位取代的γ-氨基丁酸衍生物（GABA）具有顯著的藥物相關性，例如抗痙攣藥物巴氯芬，抗焦慮藥物菲尼布特等。這類手性GABA類似物的手性中心引入通常涉及催化對映選擇性共軛加成，可以使用廉價且容易獲得的非手性組分更直接地獲得手性關鍵中間體。硝基甲烷與α,β-不飽和醛的不對稱Michael加成使用γ-硝基醛作為關鍵手性前體，隨后進行氧化和還原兩步反應轉(zhuǎn)化為所需的GABA類似物（圖1）。圖1：GABA的合成歐洲連續(xù)流名家C.OliverKappe教授團隊，通過固載手性催...

背景介紹美國輝瑞公司全球研發(fā)部化學研究與開發(fā)部的研究人員在合成具有潛在活性的候選藥物CRA-680(1)時，需要采用Suzuki?Miyaura偶聯(lián)反應。圖1.GMP階段合成的CRA-680及明顯雜質(zhì)實驗研究中發(fā)現(xiàn)，反應快速加熱至70℃始終能得到90%的產(chǎn)品，總雜質(zhì)為6~10%，實驗室中分離收率為80%，產(chǎn)品純度優(yōu)良。隨后研究人員將規(guī)模放大至一公斤，實驗結果發(fā)現(xiàn)多種雜質(zhì)水平明顯升高，產(chǎn)品分離收率降低至56%。副產(chǎn)物5達到18.7%，去碘雜質(zhì)6達到9.4%，還有少量其他雜質(zhì)，包...

康寧雜化反應器連續(xù)流工藝驗證康寧反應器不同規(guī)格的微通道反應器可以混合使用，快速進行工藝研究及放大。作者利用康寧實驗室規(guī)模G1反應器和康寧低流量(LF)反應器(持液體積為13.5mL)進行連續(xù)流工藝驗證：1、預熱至50℃的甘油以流速為1.45mL/min(1eq.)輸送進入康寧G1反應模塊;2、0.041MDBU/DMC溶液以流速為5.05mL/min(1mol%DBU,3eq.DMC);3、兩種流體都在康寧反應器的第一個流體模塊內(nèi)混合，后續(xù)4個串聯(lián)的玻璃模塊用于延長反應停留時...

研究背景：目前，約25%的商業(yè)藥物含有氟。2018年至2021年間，美國食品和藥物管理局批準的含氟小分子藥物增至33?45%。在農(nóng)藥行業(yè)，含氟農(nóng)藥也越來越受到追捧。1,2-二氟苯被認為是一種多用途的合成模塊，用于將氟原子引入農(nóng)用化學品和活性藥物成分（API）中。例如，可以將它用作合成具有吸引力的靶分子3,4-二氟硝基苯的前體，進而合成利奈唑胺、舒替唑胺和阿比維替尼等原料藥。1,2-二氟苯可以通過席曼（Balz?Schiemann）反應對2-氟苯胺進行脫氨基氟化的路線，這是將氟...

研究背景碳酸甘油酯(2,4-羥甲基-2-氧-1,3-二氧戊環(huán))是一種可生物降解、無毒、不易燃、低蒸汽壓的水溶性液體。它具有廣泛的應用，包括作為制備商業(yè)化學品和聚合物的分子砌塊、作為有機溶劑、作為電池中電解質(zhì)的載體以及化妝品、個人護理和保健品中的添加劑和保濕劑。從環(huán)境和經(jīng)濟角度來看，碳酸甘油酯是甘油生物煉制中非常具有吸引力的目標產(chǎn)品之一。制備過程從甘油直接制備碳酸甘油酯的方式，包括光氣化、CO/O2氧化羰基化、CO2羧化、尿素甘油裂解以及與二烷基或烯化碳酸酯的酯交換(圖1)。甘...

研究背景：納米氧化鐵在催化、藥物傳遞、光吸收材料等前沿研究中扮演者*角色。納米氧化鐵的尺寸大小和粒徑分布對材料性能表現(xiàn)非常重要。因此，高效制備一系列小粒徑（＜10nm）且平均粒徑均一的納米氧化鐵顆粒變得尤為重要。康寧反應器印度團隊與印度國家理工學院的研究人員合作，使用康寧微反應器合成氧化鐵納米顆粒（NPs），研究了不同操作參數(shù)對獲得的NP特性的影響。氧化鐵NPs的合成基于使用硝酸鐵（III）前體和氫氧化鈉作為還原劑的共沉淀和還原反應。使用透射電子顯微鏡（TEM）、傅里葉變換紅...